中国医科大学2022年7月《药物代谢动力学》作业考核试题
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)
1.促进药物生物转化的主要酶系统是:( )
A.葡糖醛酸转移酶
B.单胺氧化酶
C.肝微粒体混合功能酶系统
D.辅酶Ⅱ
E.水解酶
2.药物的排泄过程是:( )
A.药物的再分布过程
B.药物的解毒过程
C.药物的彻底消除过程
D.药物的重吸收过程
E.以上都不是
3.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?( )
A.1.693
B.2.693
C.0.346
D.1.346
E.0.693
4.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定?( )
A.消除速率常数
B.表观分布容积
C.滴注速度
D.滴注时间
E.滴注剂量
5.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:( )
A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度
B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过
C.解离的药物易从肾小管重吸收
D.药物的排泄与尿液pH无关
E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等
6.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?( )
A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式
B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450
C.肝药酶的专一性很低
D.有些药物可抑制肝药酶合成
E.肝药酶数量和活性的个体差异较大
7.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:( )
A.首剂量加倍
B.首剂量增加3倍
C.连续恒速静脉滴注
D.增加每次给药量
E.增加给药量次数
8.肝药酶的特征为:( )
A.专一性高,活性高,个体差异小
B.专一性高,活性高,个体差异大
C.专一性高,活性有限,个体差异大
D.专一性低,活性有限,个体差异小
E.专一性低,活性有限,个体差异大
9.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为:( )
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.以上均不对
10.下列情况可称为首关效应的是:( )
A.苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低
B.硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低
C.青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少
D.普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少
E.所有这些
11.特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群?( )
A.肝功能受损的患者
B.肾功能损害的患者
C.老年患者
D.儿童患者
E.以上都正确
12.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:( )
A.零阶矩
B.三阶矩
C.四阶矩
D.一阶矩
E.二阶矩
13.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?( )
A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致
B.尽量在清醒状态下试验
C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样
D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物
E.建议首选非啮齿类动物
14.某弱碱性药物pKa 8.4,当吸收入血后(血浆pH 7.4),其解离百分率约为:( )
A.91%
B.99.9%
C.9.09%
D.99%
E.99.99%
15.房室模型的划分依据是:( )
A.消除速率常数的不同
B.器官组织的不同
C.吸收速度的不同
D.作用部位的不同
E.以上都不对
16.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:( )
A.体外研究法
B.体内研究法
C.药动学评价方法
D.药效学评价方法
E.临床比较试验法
17.在碱性尿液中弱碱性药物:( )
A.解离少,再吸收少,排泄快
B.解离多,再吸收少,排泄慢
C.解离少,再吸收多,排泄慢
D.排泄速度不变
E.解离多,再吸收多,排泄慢
18.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:( )
A.白蛋白
B.球蛋白
C.血红蛋白
D.游离脂肪酸
E.高密度脂蛋白
19.生物样品测定的方法学确证,下列选项中哪个是需要进行确证的?( )
A.准确度和精密度
B.重现性和稳定性
C.特异性和灵敏度
D.方法学质量控制
E.以上皆需要考察
20.标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内?( )
A.±20%以内
B.±10%以内
C.±15%以内
D.±8%以内
E.以上都不是
二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)
21.被动转运
22.总清除率
23.平均稳态血药浓度
24.单室模型
25.生物利用度
三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)
26.阿托品(生物碱)的pKa=9.65,若提高血液和尿液pH,则解离度增大,脂溶性变小,排泄增快。( )
27.若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。( )
28.尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。( )
29.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。( )
30.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。( )
31.Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。( )
32.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。( )
33.一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。( )
34.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。( )
35.若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。( )
四、主观填空题 (共 3 道试题,共 10 分)
36.单室模型血管外给药计算ka的两种方法分别为____和____。
37.判断房室模型的方法主要有____、____、____、____等。
38.药物的体内过程包括____、____、____、____四大过程。
五、问答题 (共 5 道试题,共 45 分)
39.排泄过程中,药物的相互作用发生在哪些方面?
40.生物等效性的定义是什么?评价药物制剂生物等效性时,统计分析AUC、 cmax和tmax分别采用什么检验方法?
41.什么是确定性变异、随机性变异?
42.药物的分布差异如何体现在表观分布容积上?
43.哪些情况需要TDM,哪些情况不需要TDM?