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21秋学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.PPAR(alpha)的天然配基为：
A.噻唑烷二酮
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
答案:C
2.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
A.PDE inhibitor
B.ACE inhibitor
C.HMG-CoA reductase inhibitor
D.Calcium antagonist
E.NO synthase
答案:B
3.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
A.2%
B.10%
C.1%
D.5%
E.20%
答案:C
4.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A.Hansch方程
B.米氏方程
C.CoMFA方程
D.Free-Wilson方程
答案:B
5.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？
A.模板定位法
B.分子碎片法
C.原子生长法
D.从头计算法
答案:B
6.通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？
A.天然组合化学库
B.合成组合化学库
C.定向库
D.初始库
E.虚拟组合化学库
7.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？
A.DOCK
B.MM2
C.CVFF
D.MOPAC
8.药物结构修饰的目的不包括：
A.减低药物的毒副作用
B.延长药物的作用时间
C.提高药物的稳定性
D.发现新结构类型的药物
E.开发新药
9.非甾类抗炎药的作用机制是：
A.二氢叶酸还原酶抑制剂
B.磷酸二酯酶抑制剂
C.前列腺素环氧化酶抑制剂
D.HMG-CoA还原酶抑制剂
E.ACE抑制剂
10.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A.gemcitabine
B.AMT
C.tomudex
D.EDX
E.lometrexate
11.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？
A.抗抑郁药物
B.抗癫痫药物
C.抗肿瘤药物
D.抗高血压药物
E.降血糖药物
12.酸类原药修饰成前药时可制成：
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯
13.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.乙内酰胺
E.硫代酰胺
14.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B.结构上各不相同
C.不易产生耐药性
D.对HIV-1显示较高的特异性
15.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A.生物电子等排替换
B.立体位阻增大
C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D.供电子效应
E.增加反应活性
16.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
A.gamma-氨基丁酸
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.甲状腺素
17.环丙沙星的作用靶点是：
A.二氢叶酸还原酶
B.二氢叶酸合成酶
C.DNA回旋酶
D.胸苷脱氨基酶
E.蛋白质合成
18.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
A.二氢吲哚-2-羧酸
B.2-哌啶羧酸
C.二苯基甲酸
D.二丙基甘氨酸
E.alpha-氨基异丁酸
19.通常前药设计不用于：
A.提高稳定性，延长作用时间
B.促进药物吸收
C.改变药物的作用靶点
D.提高药物在作用部位的特异性
E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
20.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
21.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：
A.ribavirin
B.zidovudine
C.cytarabine
D.nevirapine
E.lamivudine
22.应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？
A.静电场和氢键场
B.立体场和静电场
C.疏水场和立体场
D.静电场和疏水场
23.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：
A.lamivudine
B.zidovudine
C.zalcitabine
D.nevirapine
E.T-20
24.应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A.50%
B.30%
C.20%
D.40%
25.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
A.NCI
B.剑桥晶体数据库
C.ACD
D.Aldrich
二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)
26.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A.Deg
B.Tic
C.Aib
D.Aze
E.Dpg
27.被动转运（passive transport）又称:
A.下山转运
B.顺梯度转运
C.上山转运
D.逆梯度转运
28.G-蛋白偶联受体的主要配体有：
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.趋化因子
D.维生素
E.胰岛素
29.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
A.MTX
B.AMT
C.AZT
D.EDX
E.DDI
30.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A.二面角扭转能
B.化合物电子能谱
C.键伸缩能
D.范德华力作用
E.前线轨道能量
31.下列哪些药物是前体药物：
A.氯霉素棕榈酸酯
B.睾丸素-17-丙酸酯
C.氟奋乃静庚酸酯
D.盐酸甲氯芬酯
E.环磷酰胺
32.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
A.叶酸的抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.结构中含有谷氨酸部分
D.属于抗代谢药物
E.影响辅酶Q的生成
33.下列说法错误的是：
A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
34.信号分子主要由哪些系统产生和释放？
A.心脑血管系统
B.神经系统
C.免疫系统
D.消化系统
E.内分泌系统
35.影响药物生物活性的立体因素包括
A.立体异构
B.旋光异构
C.顺反异构
D.构象异构
E.互变异构
36.下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A.前体RNA的内含子与外显子结合区
B.mRNA的5'-末端核糖体结合位点
C.mRNA的5'-末端编码区
D.mRNA的polyA形成位点
E.与DNA双链结合
37.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A.齐多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿巴卡韦
E.去羟肌苷
38.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
A.具有吡啶母体结构
B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D.3位和5位为羧酸酯基
39.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A.立体效应
B.共轭效应
C.电性效应
D.疏水效应
E.诱导效应
40.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A.静电作用
B.范德华力
C.疏水作用
D.氢键
E.阳离子-pi键
41.电子等排原理的含义包括：
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
42.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B.获得其他药物靶标的新型配体
C.避开别人的专利保护范围
D.先导化合物的随机性
E.发现新的药物靶标
43.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
A.快速可逆结合
B.缓慢结合
C.不可逆结合
D.紧密结合
E.缓慢-紧密结合
44.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
45.下列哪些是化学信号分子？
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
46.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A.序列中G/C含量在30%～52%
B.有义链3'-端为A或U
C.有义链19位为A
D.避免出现回文序列
E.有义链3位为A，10位为U
47.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A.PNA
B.LNA
C.MOE-NA
D.PS
E.LNA-PS杂合体
48.非经典电子等排体包括：
A.环与非环结构
B.可交换的基团
C.基团反转
D.一价原子和基团
E.环系等价体
49.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B.可研究靶点与配体结合能
C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D.芳香环一般不能作为药效团元素
50.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
A.具羟基的药物
B.具氨基的药物
C.具羧基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具酰亚胺基的药物
