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中国医科大学2019年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题

一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)

1.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()

A.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450

B.肝药酶的专一性很低

C.肝药酶数量和活性的个体差异较大

D.生物转化是药物从机体消除的唯一方式

E.有些药物可抑制肝药酶合成

2.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()

A.零阶矩

B.四阶矩

C.二阶矩

D.三阶矩

E.一阶矩

3.关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?()

A.高剂量最好接近最低中毒剂量

B.应至少设计3个剂量组

C.低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取

D.以上都不对

E.中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取

4.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()

A.酶联免疫分析法

B.荧光免疫分析法

C.色谱法

D.放射免疫分析法

E.微生物学方法

5.药物经肝脏代谢转化后均：()

A.脂/水分布系数增大

B.经胆汁排泄

C.活性消失

D.化学结构发性改变

E.分子变小

6.某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中

药物浓度的：()

A.91倍

B.1/10倍

C.1/100倍

D.10倍

E.1000倍

7.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：()

A.延缓抗药性产生

B.对细菌代谢有双重阻断作用

C.在杀菌作用上有协同作用

D.以上均不对

E.两者竞争肾小管的分泌通道

8.按一级动力学消除的药物,其t1/2:()

A.静脉注射比口服长

B.随给药次数而变

C.随给药剂量而变

D.固定不变

E.口服比静脉注射长

9.恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为：()

A.致死血浓度

B.稳态血浓度

C.有效血浓度

D.以上都不是

E.中毒血浓度

10.在碱性尿液中弱碱性药物：()

A.解离少,再吸收少,排泄快

B.解离少,再吸收多,排泄慢

C.解离多,再吸收少,排泄慢

D.解离多,再吸收多,排泄慢

E.排泄速度不变

11.pKa是指：()

A.解离常数

B.血药浓度下降一半所需要的时间

C.消除速率常数

D.弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH

E.50%受体被占领时所需的药物剂量

12.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度

较低,下列哪种说法较合适?()

A.药物活性低

B.药物效价强度低

C.药物排泄快

D.生物利用度低

E.化疗指数低

13.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()

A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致

B.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样

C.建议首选非啮齿类动物

D.尽量在清醒状态下试验

E.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类

动物

14.药物在体内生物转化的主要器官是：()

A.血液

B.肾脏

C.肠黏膜

D.肝脏

E.肌肉

15.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()

A.结合率高的药物排泄快

B.结合特异性高

C.结合是牢固的

D.结合后药效增强

E.结合后暂时失去活性

16.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()

A.7d

B.5d

C.4d

D.3d

E.2d

17.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()

A.豚鼠

B.犬

C.小鼠

D.家兔

E.大鼠

18.肝微粒体中,哪一种含铁细胞色素能与药物形成复合物并使药物氧化？()

A.细胞色素c1

B.细胞色素c

C.细胞色素b

D.细胞色素a

E.细胞色素P450

19.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?()

A.2．693

B.1．693

C.1．346

D.0．693

E.0．346

20.下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？()

A.空白生物样品色谱

B.空白样品加已知浓度对照物质色谱

C.用药后的生物样品色谱

D.内源性物质与降解产物的痕量分析

E.介质效应

二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)

首关效应

被动转运

非线性动力学

生物利用度

平均稳态血药浓度

三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)

26.阿托品(生物碱)的pKa=9.65,若提高血液和尿液pH,则解离度增大,脂溶性变小,排

泄增快。()

27.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()

28.尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。()

29.静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度

相同。()

30.Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。()

31.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。()

32.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。()

33.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()

34.若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可

使波动幅度变大。()

35.静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓

度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。()

四、填空题 (共 3 道试题,共 5 分)

36.单室模型血管外给药与静脉注射给药的转运过程不同点为##。

37.单室模型血管外给药计算ka的两种方法分别为##和##。

38.双室模型中,将机体分为两个房室,分别称为##、##。

五、问答题 (共 6 道试题,共 50 分)

如何给药才能够达到稳态血药浓度？

请说明尿药浓度法建立的前提条件。

特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群通常指的是哪些人群？

线性关系考察时,伴行空白样品的目的是什么？

高、中、低浓度质控样品如何选择？

何种情况下需要考虑进行肝功能损害患者的药物代谢动力学研究？