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20秋学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009 ）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A.延长药物的作用时间
B.提高药物的活性
C.提高药物的脂溶性
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物的组织选择性
2.下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A.阿巴卡韦
B.拉米夫定
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
3.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B.消除氨苄西林的不适气味
C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
4.125D是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
5.药物作用的靶标可以是
A.酶、受体、核酸和离子通道
B.细胞膜和线粒体
C.溶酶体和核酸
D.染色体和染色质
6.下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？
A.阿巴卡韦
B.拉米夫定
C.去羟肌苷
D.利巴韦林
E.阿昔洛韦
7.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A.蛋白质组学技术
B.化学信息学
C.生物芯片
D.化学遗传学
E.生物信息学
8.应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？
A.静电场和氢键场
B.立体场和静电场
C.疏水场和立体场
D.静电场和疏水场
9.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A.可逆结合
B.不可逆结合
10.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基
11.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
12.下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A.pi
B.delta
C.logP
D.分子折射率
13.下列说法错误的是：
A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
14.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：
A.选择性地抑制COX-2
B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C.选择性地抑制COX-1
D.有效地抗炎镇痛
E.阻断前列腺素的合成
15.20世纪中叶至今属于：
A.天然药物原始发现时期
B.天然活性物质发现时期
C.化学合成药物发现时期
D.药物设计时期
16.药物与受体相互作用的主要化学本质是
A.分子间的共价键结合
B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C.分子间的静电结合
17.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？
A.类型和性质
B.性质和结构
C.数量和质量
D.稳定性
E.理化性质
18.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
A.二氢吲哚-2-羧酸
B.2-哌啶羧酸
C.二苯基甲酸
D.二丙基甘氨酸
E.alpha-氨基异丁酸
19.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A.氨基酸构型的转变
B.氨基酸排列顺序的转变
C.酸碱性的转变
D.分子量的增大或减小
E.肽链长度的改变
20.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A.鸟嘌呤
B.胞嘧啶
C.胸腺嘧啶
21.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A.烷基化
B.形成希夫碱
C.金属络合
D.氢键缔合
E.酰化反应
22.对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选用什么方法来确定目标混合物是否存在？
A.红外光谱
B.紫外光谱
C.质谱
D.核磁共振氢谱
E.圆二色谱
23.下列的哪种说法与前药的概念不相符？
A.在体内经简单代谢而失活的药物
B.经酯化后得到的药物
C.经酰胺化后得到的药物
D.经结构改造降低了毒性的药物
E.药效潜伏化的药物
24.PPAR(gamma)的天然配基为：
A.前列腺素
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
25.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)
26.筛选一个化学库的主要目的有：
A.靶标鉴别
B.先导物优化
C.靶标确证
D.先导物发现
E.发现新药
27.可以与受体形成氢键的基团有
A.卤素
B.氨基
C.硫醚
D.酰胺
E.酰基
28.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A.序列中G/C含量在30%～52%
B.有义链3'-端为A或U
C.有义链19位为A
D.避免出现回文序列
E.有义链3位为A，10位为U
29.非经典电子等排体包括：
A.环与非环结构
B.可交换的基团
C.基团反转
D.一价原子和基团
E.环系等价体
30.下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A.二面角扭转能
B.化合物电子能谱
C.键伸缩能
D.范德华力作用
E.前线轨道能量
31.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A.对合成过程中的化学和物理条件温度
B.有可使目标化合物连接的反应活性位点
C.对所用的溶剂有足够的溶胀性
D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
32.下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A.康力龙
B.比卡鲁胺
C.醋酸环丙孕酮
D.甲基睾丸素
E.卡索地司
33.下列哪些是化学信号分子？
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
34.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
A.单次给药毒性试验
B.多次给药毒性试验
C.生殖毒性试验
D.遗传毒性试验
E.局部用药毒性试验
35.分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？
A.刚性对接
B.片段对接法
C.柔性对接
D.整体分子对接法
36.下列不正确的说法是：
A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B.靶向药物是软药的一种特殊形式
C.孪药分子常常可产生明显的协同作用
D.孪药实际上就是软药
E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
37.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
A.数据
B.知识
C.活性
D.设计
E.构效关系
38.药物与受体结合一般通过哪些作用力？
A.氢键
B.疏水键
C.共轭作用
D.电荷转移复合物
E.静电引力
39.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B.获得其他药物靶标的新型配体
C.避开别人的专利保护范围
D.先导化合物的随机性
E.发现新的药物靶标
40.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A.逆推解析法
B.高通量筛选
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
41.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
42.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A.高血压
B.心绞痛
C.心律失常
43.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B.可研究靶点与配体结合能
C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D.芳香环一般不能作为药效团元素
44.信号分子主要由哪些系统产生和释放？
A.心脑血管系统
B.神经系统
C.免疫系统
D.消化系统
E.内分泌系统
45.软类似物设计的基本原则是：
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
46.下列属于抗感染药物作用靶点有：
A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B.粘肽转肽酶
C.甾体5alpha-还原酶
D.腺苷脱氨基酶
E.拓扑异构酶II
47.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
48.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
A.载体
B.连接载体
C.反应底物的连接基团
D.相应的从载体上解离产物的方法
E.树脂
49.下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A.前体RNA的内含子与外显子结合区
B.mRNA的5'-末端核糖体结合位点
C.mRNA的5'-末端编码区
D.mRNA的polyA形成位点
E.与DNA双链结合
50.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
